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维生素B12类药物

在用药咨询过程中，经常会碰到患者询问：甲钴胺是不是维生素B12？甲钴胺和维生素B12有什么区别？为什么医生用药选甲钴胺，不选维生素B12？维生素B12都包括哪些药物呢，它们又有哪些特点？想知晓其中的区别与联系，带着这些问题跟着我了解一下吧!

01什么是维生素B12?

维生素B12是具有钴啉环结构的维生素B族化学物质的总称。由于首先发现的氰钴氨，按维生素命名排序为第12，所以叫维生素B12，一般也习惯将氰钴氨称为维生素B12。维生素B12也是唯一一类含有金属元素的维生素。

02维生素B12类药物的分类及其特点

维生素B12家族有四种：氰钴胺、羟钴胺、腺苷钴胺和甲钴胺，后三者为维生素B12的活性辅酶形式，化学结构类似氰钴胺。所以甲钴胺是维生素B12的一种。

维生素B12家族的化学结构为四个吡咯环周围以桥接的方式相连，中心络合一个6价的钴离子，其13位上连接不同的功能团就是不同的钴胺素，与氰根相连为氰钴胺，与甲基相连为甲钴胺，与羟基相连为羟钴胺，与腺苷基相连为腺苷钴胺（分子结构式见图1）。

其中，甲钴胺、腺苷钴胺具有直接的生物活性，可直接参与体内的生化反应；而氰钴胺和羟钴胺没有直接生物活性，需要转化为甲钴胺和腺苷钴胺方能发挥生物活性。

图-1维生素B12分子结构式。

[1]为腺苷钴胺；[2]为甲钴胺；

[3]为羟钴胺；[4]为氰钴胺。

人体本身不能产生维生素B12，只能靠饮食或药物进行补充。口服维生素B12与内因子（有胃黏膜壁细胞分泌）在胃中形成维生素B12-内因子复合物，当复合物与回肠黏膜细胞微绒毛上的受体结合后，进入肠黏膜细胞，再吸收入血。

口服后8~12h达到血药峰浓度，24h后在肝脏中的浓度达峰，5~6日后，肝脏中仍有60%~70%的给药量。除机体需求量外，维生素B12几乎以原形经肾脏随尿液排泄。肌内注射40min后约50%吸收入血，72h后75%的给药量以原形随尿液排泄。

03维生素B12在体内发挥的主要作用

促进甲基转移，促进红细胞的发育和成熟，使人体造血功能处于正常状态，预防恶性贫血；维护神经系统健康；以辅酶的形式存在，可以增加叶酸的利用率，促进碳水化合物、脂肪和蛋白质的代谢。

04四种维生素B12药学特点

表-1：四种维生素B12药学特点对比表

05维生素B12临床应用

人体只能直接利用两种维生素B12—甲钴胺和腺苷钴胺，二者是体内维生素B12的两种活性辅酶形式。其它钴胺素则要在细胞的细胞器中转化为这两种形式后才能被人体利用。尽管如此，四兄弟功能大致相同，均可防治巨幼红细胞性贫血，治疗周围神经疾病。

01

氰钴胺需在体内转化为甲钴胺和腺苷钴胺后起效，其稳定性最好，在体内的吸收速度也位居四者之首，虽然它不能被人体直接利用，但它的功效决不亚于直接使用腺苷钴胺。

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甲钴胺在人体内的吸收速度仅次于氰钴胺，并且与其他三兄弟相比，它对神经组织具有良好的传递性，可促进核酸-蛋白-脂肪代谢，修复受损的神经组织，在临床上对有糖尿病引起的神经障碍、多发性神经炎等周围神经病，尤其对麻木、疼痛和麻痹有明显的疗效。在治疗周围神经病变方面，甲钴胺临床应用的安全性及疗效均优于腺苷钴胺和氰钴胺。有研究表明，甲钴胺比氰钴胺更有效地提高维生素B12辅酶水平，但在缺乏维生素B12引起的巨幼红细胞贫血方面，两者效果相当可以相互替代使用。

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羟钴胺的水溶性较好，在尿中的代谢速度慢，故被称长效钴胺素。虽然其吸收速度不及氰钴胺和甲钴胺，但是它在眼部能达到较高浓度，有利于缓解视觉疲劳并营养视神经，因此它对烟草中毒性弱视有一定的疗效。此外，羟钴胺在水溶液中能够快速与游离的氰根结合生成无毒的氰钴胺，解毒过程不需要血红蛋白参与，更加适用于机体缺氧条件下的氰化物中毒急救，因此它已被多个国家批准用于已知或疑似氰化物中毒的治疗。

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腺苷钴胺在国际上被用作生化试剂和试验试剂，目前只有中国药典把它收载为药品。腺苷钴胺在中国市场上已经应用多年，作为维生素B12的活性形式之一，不仅可用于治疗巨幼红细胞性贫血外，而且还可用于营养不良性贫血、妊娠期贫血及营养性疾病、放射和药物引起的白细胞减少症等。

06药物相互作用

氰钴胺、腺苷钴胺不宜与氯丙嗪、维生素K、维生素C、葡萄糖注射液混合于同一溶液中给药。许多药物可以影响四兄弟在肠道内的吸收，如钾盐缓释制剂、氨基糖苷类抗生素、氨基水杨酸类等。考来烯胺及抗肿瘤药物等可以抑制骨髓的造血功能，因此会减弱四兄弟的抗贫血作用。

07维生素B12类药物的储藏

四种维生素B12类的注射液中，氰钴胺最稳定，在一般光线下几乎不降解。甲钴胺和腺苷钴胺见光不稳定，必须严格避光储存和使用，最好避光推注使用以缩短使用时间。因此，使用维生素B12类注射液一定要避光！

08维生素B12类药物使用注意事项

维生素B12对恶性贫血者（内因子缺乏）口服无效，须采用肌内注射，并终身使用，但不能静脉注射。

治疗巨幼红细胞贫血，在起始48h，应监测血钾水平，以防出现低钾血症。

对于单纯维生素B12缺乏者，不宜单用叶酸治疗，否则会加重维生素B12的缺乏。

痛风患者使用维生素B12，由于核酸降解加速，血尿酸升高，可诱导痛风发作，用药期间宜监测血尿酸等指标。

心脏病患者注射维生素B12有可能增加血容量，导致肺水肿或充血性心力衰竭。

维生素B12、甲钴胺可致肌肉注射部位出现硬结、疼痛，宜避免同一部位反复注射。偶见过敏反应、皮疹、头痛、发热、血压下降、呼吸困难等，应及时对症处理。

theend参考文献

[1]王树平,维生素B12和甲钴胺能否通用?医师在线,.7(1):第22页.

[2]卫生部合理用药专家委员会,中国医师药师临床用药指南.,重庆:重庆出版社.,页.

[3]吕颖坚与黄俊明,维生素B12的研究进展.中国食品卫生杂志,.24(04):第-页.

[4]胡小姜与徐敏,甲钴胺的药理及临床作用.中国药师,(02):第-页.

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[7]刘会荣,任静.羟钴胺综述[J].科技探索,,(第10期).

[8]丁香园四种维生素B12你用对了吗？.08(02):

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文字：郑青桐孙琴

图片：来自网络

编辑：郑青桐

审核：沐韦

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