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考点速记！

一、调血脂药

　　1.调血脂药的作用机制及代表药物

　　（1）HMG-CoA还原酶抑制剂

　　代表药物：他汀类，洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、阿托伐他汀等。

　　主要临床应用：

　　①高胆固醇血症

　　②动脉粥样硬化

　　③冠心病和脑卒中的防治

　　为降低低密度脂蛋白作用最强的药物

　　（2）贝丁酸类：吉非贝齐、非诺贝特、苯扎贝特

　　适应症：高TG血症和以高TG为主的混合高脂血症

　　（3）烟酸类——升高HDL-ch作用最强代表药物：烟酸、阿昔莫司

　　（4）胆固醇吸收抑制剂——减少胆固醇小肠部位的吸收，降低血浆胆固醇水平和肝脏胆固

　　醇储量。

　　代表药物：依折麦布

　2.调血脂药的使用注意

　　（1）他汀类、贝丁酸类、烟酸类不可联合使用，可能增加横纹肌溶解的风险以及肝脏毒性

　　（2）依折麦布与他汀类药物作用机制互补，联合应用降低胆固醇效果增强

　　（3）不同类型的高脂血症的药物选择

　　①高胆固醇血症：他汀类

　　②高三酰甘油血症：非诺贝特

　1.促凝血药的分类及代表药物

　　（1）促凝血因子合成药：维生素K1

　　维生素K1是肝脏合成凝血因子II，VII，IX，X所必须的物质，缺乏维生素K1，会引起凝血因子合成障碍。

　　（2）促凝血因子活性药：酚磺乙胺

　　促进血小板凝集，使毛细血管收缩，出血和凝血时间缩短，达到止血效果。

　　（3）抗纤维蛋白溶解药：氨甲环酸、氨基己酸

　　竞争性抑制纤维蛋白与纤溶酶结合，抑制纤维蛋白凝块的裂解，产生止血效果；口服生物利用度高，对慢性渗血效果显著。

　　（4）影响血管通透性药：卡巴克络

　　（5）蛇毒血凝酶：促进血管破损部位的血小板聚集

　　（6）鱼精蛋白：特异性拮抗肝素的抗凝作用。

三、抗凝血药

　　1.抗凝血药的作用机制及代表药物

　　（1）维生素K拮抗剂：华法林

　　与维生素K结构类似，竞争性拮抗维生素K的作用。致凝血因子II、VII、IX和X的γ-羧化作用产生障碍，抑制血液凝固。

　　口服有效，作用持久，但是起效缓慢难易应急，不易控制，在体外无抗凝作用。

　（2）肝素与低分子肝素

　　起效迅速，凝血功能恢复快，体外有抗凝作用，是对抗血栓的首选。

　　低分子肝素相比较肝素有以下特点

　　①皮下注射吸收较高

　　②生物利用度高

　　③作用更持久

　　（3）直接凝血酶抑制剂：达比加群酯

　　（4）凝血因子X抑制剂

　　间接抑制剂：磺达肝癸钠和依达肝素

　　直接抑制剂：阿哌沙班、利伐沙班和贝替沙班

　2.华法林的用药注意

　　（1）男性服用之后增加骨折危险，女性无相关危险

　　（2）妊娠期妇女禁用，可致流产和死胎

　　（3）非甾体抗炎药、红霉素、氯霉素可增强本品抗凝作用；苯巴比妥、苯妥英钠可降低本品的作用

　　（4）本品起效缓慢，初始治疗宜联用肝素

　　（5）华法林过量宜用维生素K1解救

　　3.肝素、依诺肝素的临床应用与使用注意

　　（1）用于防治血栓形成或栓塞性疾病

　　（3）肝素口服无效，不可肌注，可采用静脉注射、静脉滴注和深部皮下注射

　　（3）肝素过量采用静脉注射鱼精蛋白解救

　　四、溶栓药

　　1.溶栓药的作用机制及代表药物

　　（1）尿激酶：新产生的血栓效果好

　　（2）链激酶

　　（3）阿替普酶、瑞替普酶：静脉溶栓治疗首选

　　（4）溶栓治疗应尽早用药：阿替普酶用于缺血性脑卒中溶栓治疗时间窗为3h；用于急性心肌梗死时间窗为6h。

　五、抗血小板药

　　抗血小板药的作用机制及代表药物

　　（1）环氧酶抑制剂：阿司匹林

　　抑制环氧酶，减少血栓素A2的生成，对血栓素A2诱导的血小板聚集产生不可逆的抑制作用；对ADP或肾上腺素诱导的II相聚集也有阻断作用。

　　①不稳定心绞痛、缺血性脑卒中，TIA，应尽快给予阿司匹林，每日-mg

　　②缺血性脑卒中、冠心病二级预防，每日75mg

　　③10年心血管风险大于10%的人群的一级预防，每日75mg

　　（2）二磷酸腺苷P2Y12受体阻断剂

　　氯吡格雷、噻氯吡啶：对内源性ADP释放诱导的血小板I相和II相聚集均有特异的强力抑制作用

　　氯吡格雷可能导致胃溃疡，合用抑酸剂可以抵消，但奥美拉唑可能通过抑制肝药酶CYP2C19，抑制氯吡格雷转变成活性代谢产物，阻碍其发挥心血管保护的作用。必要时可以选用H2受体阻断剂雷尼替丁、法莫替丁（不可以用西咪替丁）；或者改用对肝药酶

　　CYP2C19影响较小的雷贝拉唑。

　　（3）磷酸二酯酶抑制剂：双嘧达莫

　　（4）整合素受体阻断剂：替罗非班

六、抗贫血药

　　1.不同类型贫血的治疗方案

　　（1）缺铁性贫血：铁剂（硫酸亚铁、琥珀酸亚铁、蔗糖铁）

　　（2）巨幼红细胞性贫血：叶酸、维生素B12

　　（3）肾性贫血、肿瘤化疗所致贫血、围手术期的红细胞动员、早产儿贫血：重组人促红素

　　2.各类抗贫血药的作用特点

　　（1）二价铁容易吸收；胃酸缺乏者，宜与稀盐酸同服，促进解离；维生素C促进铁转变为二价铁，促进吸收，服用铁剂宜同时并用维生素C

　　（2）巨幼红细胞贫血需要明确诊断（缺乏维生素B12还是叶酸）

　　（3）服用叶酸、维生素B12治疗后宜补钾

七、升白药

　　1.升白药的代表药物

　　兴奋骨髓造血功能药：肌酐、利可君（利血生）、腺嘌呤、小檗胺，主要用于造血功能不足者

　　粒细胞集落刺激因子非格司亭，多用于肿瘤化疗引起的中性粒细胞减少

　　重组人粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子沙格司亭，多用于非恶性淋巴瘤，恶性淋巴瘤，急性淋巴细胞白血病和骨髓移植后促进定位。

　　2可能使粒细胞减少的药品

　　磺胺类、非甾体抗炎药、抗生素、抗甲状腺药、免疫抑制剂、抗肿瘤药、H2受体阻断剂和质子泵抑制剂

　八、利尿剂1

　　利尿剂的分类、作用机制及代表药物

　　（1）袢利尿剂：主要作用于髓袢升支粗段的Na-K-2Cl同向转运子，抑制其活性。属于速效利尿剂

　　代表药物：呋塞米、依他尼酸、托拉塞米、布美他尼

　　（2）噻嗪类利尿剂：直接抑制远曲小管初段腔壁上的Na-Cl共同转运子，抑制NaCl的重吸收，属于中效利尿剂。

　　代表药物：氢氯噻嗪、吲达帕胺

　　（3）留钾利尿剂：

　　作用部位位于远曲小管远端和集合管，前者阻断醛固酮受体，发挥保钾排钠的作用；后者抑制了Na+-K+交换。属于低效利尿剂。

　　代表药物

　　1.醛固酮受体阻断剂：螺内酯

　　2.肾小管上皮细胞Na+通道阻滞剂：氨苯蝶啶、阿米洛利（作用最强）

　　（4）碳酸酐酶抑制剂：作用于近曲小管，抑制近曲小管的碳酸酐酶，使H+生成减少，H+-Na+

　　交换减少，Na+重吸收减少，产生利尿作用。代表药物：乙酰唑胺

九、利尿剂2

　　利尿剂的使用注意

　　（1）呋塞米具有耳毒性，与氨基糖苷类、第一、二代头孢菌素、顺铂等药物合用可能增加

　　耳毒性

　　（2）使用呋塞米和噻嗪类利尿剂需要检测电解质水平，留意低钾血症；与ACEI、ARB或留钾利尿剂合用可以纠正电解质水平，促进利尿降压的作用。

　　（3）留钾利尿剂常见高钾血症不良反应，不可与ACEI、ARB类药物合用。

　　（4）乙酰唑胺利尿作用极弱，临床常用于伴随水肿的子痫患者以及青光眼的治疗

　　呋塞米的临床应用

　　（1）充血性心力衰竭

　　（2）预防急性肾衰竭

　　（3）高血压危象

　　（4）高钾血症、高钙血症

　　（5）抗利尿激素分泌过多症

　　（6）急性药物及毒物中毒

十、BPH用药

　　1.作用机制及代表药物

　　（1）α1受体阻断剂

　　①第一代非选择性：酚苄明（已被淘汰）

　　②第二代选择性：哌唑嗪、特拉唑嗪

　　③第三代：坦洛新、西洛多辛

　　（2）5α还原酶抑制剂

　　抑制5α还原酶，进而抑制双氢睾酮的产生，引起前列腺上皮细胞的萎缩，达到缩小前列腺

　　体积、缓解BPH临床症状的目的。

　　代表药物：非那雄胺、度他雄胺和依立雄胺

　　（3）植物制剂

　　代表药物：普适泰

　　2.抗前列腺增生症药的使用注意

　　（1）哌唑嗪、特拉唑嗪常导致低血压的不良反应，坦洛新低血压的发生较少（选择性更好）

　　（2）非那雄胺没有心血管不良反应，但更多引起性功能障碍，可能引起胎儿性器官发育异

　　常，妊娠期妇女避免接触此类药物。

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